Nejprve se musíme podívat na histamin. Jedná se o chemickou látku, která je uvolňována buňkami v kůži, plicích, nose, ústech, střevech, krvi a celou řadou dalších biologicky aktivních látek, když se vaše tělo během alergické reakce domnívá, že je napadeno. Histamin vyvolává fyzickou reakci, jejímž cílem je zbavit se „vetřelců".
V případě alergie je však tímto „vetřelcem" alergen, který je za normálních okolností zcela neškodný. Váš přebuzený imunitní systém mylně považuje za hrozbu pyl, roztoče domácího prachu, zvířecí srst, latex nebo jakýkoli jiný spouštěč. A vysílá příval histaminu spolu s dalšími účinnými látkami. To způsobuje zánět. Objevují se příznaky alergie jako je vyrážka, kýchání, kašel, rýma a slzení nebo svědění očí. Cílem všech těchto reakcí je co nejrychleji vypudit „vetřelce" z těla.
Název antihistaminikum je vlastně popisem toho, jak lék působí: blokuje však pouze účinky histaminu a nepůsobí již na jiné látky, které společně působí při alergickém zánětu.